Tamoxifencitrat

Tamoxifen ist ein Medikament, das zu einer Medikamentenklasse gehört, die als selektive Östrogenrezeptormodulatoren (SERMs) bezeichnet wird. Es wird unter anderem unter dem Markennamen Nolvadex vertrieben und ist ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, der zur Vorbeugung von Brustkrebs bei Frauen und Männern eingesetzt wird. Es wird auch für andere Krebsarten untersucht. Es wurde bei der Behandlung des Albright-Syndroms eingesetzt. Bei Brustkrebs wird Tamoxifen normalerweise fünf Jahre lang täglich oral eingenommen.

Östrogenrezeptor-Modulation: Tamoxifen bindet an Östrogenrezeptoren im Brustgewebe und blockiert so die Wirkung von Östrogen. Dadurch wird verhindert, dass Östrogen das Wachstum von Östrogenrezeptor-positiven Brustkrebszellen stimuliert.

Tamoxifen wird häufig als adjuvante Therapie nach Operationen und anderen Behandlungen wie Chemotherapie oder Strahlentherapie eingesetzt, um das Risiko eines erneuten Auftretens von Krebs zu verringern.

Tamoxifen ist vor allem bei der Behandlung von Brustkrebs wirksam, der Östrogenrezeptor-positiv (ER-positiv) oder Progesteronrezeptor-positiv (PR-positiv) ist. Bei Tumoren, die diese Rezeptoren nicht exprimieren, ist es weniger wirksam.

 

 

 

1) Dysmenorrhoe:

Tamoxifen wurde wirksam eingesetzt, um die Durchblutung zu verbessern, die Kontraktilität der Gebärmutter zu verringern und Schmerzen bei Patienten mit Dysmenorrhoe zu lindern.

2) Brustkrebs:

Tamoxifen wird zur Behandlung von frühem und fortgeschrittenem Östrogenrezeptor-positivem (ER-positivem oder ER-plus) Brustkrebs bei Frauen vor und nach der Menopause eingesetzt. Tamoxifen erhöht das Risiko für postmenopausale Blutungen, Endometriumpolypen, Hyperplasie und Endometriumkrebs; Die Anwendung von Tamoxifen mit einem intrauterinen System, das Levonorgestrel freisetzt, kann nach 1 bis 2 Jahren zu einer Verstärkung der Vaginalblutung führen, reduziert jedoch etwas Endometriumpolypen und -hyperplasie, aber nicht unbedingt Endometriumkrebs. Darüber hinaus ist es die häufigste Hormonbehandlung bei Brustkrebs bei Männern. Außerdem ist es von der FDA zur Vorbeugung von Brustkrebs bei Frauen mit hohem Risiko für die Entwicklung dieser Krankheit zugelassen. Es wurde außerdem zur Reduzierung von kontralateralem (im gegenüberliegenden Brustkrebs) Krebs zugelassen. Die Einnahme von Tamoxifen wird für 10 Jahre empfohlen.

Im Jahr 2006 kam die große klinische STAR-Studie zu dem Schluss, dass Raloxifen auch die Häufigkeit von Brustkrebs wirksam reduziert. Aktualisierte Ergebnisse nach einer durchschnittlichen Nachbeobachtungszeit von 6,75 Jahren ergaben, dass Raloxifen 76 Prozent der Wirksamkeit von Tamoxifen bei der Vorbeugung von invasivem Brustkrebs beibehält, wobei bei Frauen, die Raloxifen einnahmen, 45 Prozent weniger Gebärmutterkrebs und 25 Prozent weniger Blutgerinnsel auftraten als bei Frauen, die Tamoxifen einnahmen.

3) Unfruchtbarkeit

Tamoxifen wird zur Ovulationsinduktion zur Behandlung von Unfruchtbarkeit bei Frauen mit anovulatorischen Störungen eingesetzt. Es wird an den Tagen drei bis sieben des Zyklus einer Frau verabreicht.

Tamoxifen verbessert die Fruchtbarkeit bei Männern mit Unfruchtbarkeit, indem es die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HPG-Achse) über ER-Antagonismus enthemmt und dadurch die Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) erhöht und die testikuläre Testosteronproduktion steigert.

4) Unfruchtbarkeit

Tamoxifen wird zur Ovulationsinduktion zur Behandlung von Unfruchtbarkeit bei Frauen mit anovulatorischen Störungen eingesetzt. Es wird an den Tagen drei bis sieben des Zyklus einer Frau verabreicht.

Tamoxifen verbessert die Fruchtbarkeit bei Männern mit Unfruchtbarkeit, indem es die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HPG-Achse) über ER-Antagonismus enthemmt und dadurch die Sekretion von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) erhöht und die testikuläre Testosteronproduktion steigert.

5) Frühe Pubertät

Tamoxifen eignet sich zur Behandlung der peripheren vorzeitigen Pubertät, beispielsweise aufgrund des McCune-Albright-Syndroms, sowohl bei Mädchen als auch bei Jungen. Es wurde festgestellt, dass es die Wachstumsgeschwindigkeit und die Knochenreifungsrate bei Mädchen mit vorzeitiger Pubertät verringert und somit die endgültige Körpergröße dieser Personen verbessert.

 

 

Tamoxifen eignet sich zur Behandlung der peripheren vorzeitigen Pubertät, beispielsweise aufgrund des McCune-Albright-Syndroms, sowohl bei Mädchen als auch bei Jungen. Es wurde festgestellt, dass es die Wachstumsgeschwindigkeit und die Knochenreifungsrate bei Mädchen mit vorzeitiger Pubertät verringert und somit die endgültige Körpergröße dieser Personen verbessert.

 

 

Tamoxifen wird bei oraler Verabreichung schnell und umfassend aus dem Darm resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit von Tamoxifen beträgt etwa 100 Prozent, was auf einen minimalen First-Pass-Metabolismus im Darm und in der Leber hinweist. Nach der Einnahme werden Spitzenwerte von Tamoxifen nach drei bis sieben Stunden erreicht. Steady-State-Spiegel von Tamoxifen werden typischerweise nach 3 bis 4 Wochen, möglicherweise aber auch nach bis zu 16 Wochen täglicher Verabreichung erreicht. Steady-State-Spiegel von Afimoxifen werden nach 8 Wochen täglicher Tamoxifen-Verabreichung erreicht. Spitzenwerte von Tamoxifen nach einer oralen Einzeldosis von 40 mg lagen bei 65 ng/ml und Steady-State-Spiegel bei 20 mg/Tag bei 310 ng/ml. Die Tamoxifen-Spiegel zeigen eine deutliche Dosisabhängigkeit über einen Dosierungsbereich von 1 bis 20 mg/Tag. Die Endoxifen-Spiegel sind etwa fünf- bis zehnmal höher als die Afimoxifen-Spiegel, wobei große interindividuelle Unterschiede bestehen. Bei normalem CYP2D6-Metabolisierern während der Therapie mit 20 mg/Tag Tamoxifen wurden Endoxifenspiegel im Steady State mit 10,8 bis 15,9 ng/ml angegeben. Die häufigsten Metaboliten von Tamoxifen, gemessen an den zirkulierenden Konzentrationen, sind N-Desmethyltamoxifen, (Z)-Endoxifen und Tamoxifen-N-oxid.

 

 

Produktname	Nolvadex, Genox, Tamifen
Anderer Name	TMX; ICI-46474
CAS	10540-29-1
Molmasse	371.524
MF	C26H29NEIN
Reinheit	Über 98 Prozent
Aussehen	Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver

 

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Tamoxifen, das unter anderem unter dem Markennamen Nolvadex vertrieben wird, wird vor allem zur Behandlung und Vorbeugung von Brustkrebs eingesetzt. Hier sind die Hauptanwendungen von Tamoxifen (Nolvadex):

Behandlung von Brustkrebs: Tamoxifen wird üblicherweise als Teil der Behandlung verschiedener Arten von Brustkrebs verschrieben. Es ist sowohl bei prämenopausalen als auch bei postmenopausalen Frauen wirksam. Tamoxifen wird häufig als adjuvante Therapie nach einer Operation eingesetzt, um das Risiko eines erneuten Auftretens von Krebs zu verringern, und zur Behandlung von fortgeschrittenem oder metastasiertem Brustkrebs.

Hormonrezeptor-positiver Brustkrebs: Tamoxifen ist besonders wirksam bei der Behandlung von Brustkrebs, der Östrogenrezeptor-positiv (ER-positiv) oder Progesteronrezeptor-positiv (PR-positiv) ist. Es blockiert die Wirkung von Östrogen auf das Brustgewebe und hemmt dadurch das Wachstum östrogenabhängiger Krebszellen.

Reduzierung des Brustkrebsrisikos: Tamoxifen kann Personen mit einem hohen Risiko, an Brustkrebs zu erkranken, verschrieben werden, um ihr Risiko zu verringern. Dies wird als Chemoprävention bezeichnet. Zu den Personen mit hohem Risiko können Personen gehören, bei denen in der Familie häufig Brustkrebs aufgetreten ist oder bestimmte genetische Mutationen (z. B. BRCA-Mutationen) vorliegen.

Duktales Karzinom in situ (DCIS): Tamoxifen wird häufig als adjuvante Therapie nach einer Operation bei duktalem Karzinom in situ (DCIS), einer nicht-invasiven Form von Brustkrebs, eingesetzt. Es trägt dazu bei, das Risiko eines DCIS-Rezidivs und der Entwicklung von invasivem Brustkrebs zu verringern.

Off-Label-Anwendungen: Tamoxifen wurde auf eine mögliche Anwendung bei anderen Erkrankungen wie Unfruchtbarkeit, Gynäkomastie (Vergrößerung des Brustgewebes bei Männern) und bipolarer Störung untersucht. Allerdings gelten diese Anwendungen als Off-Label-Anwendungen und erfordern weitere Untersuchungen.

Es ist wichtig zu beachten, dass Tamoxifen (Nolvadex) nur unter Aufsicht eines qualifizierten medizinischen Fachpersonals eingenommen werden sollte. Sie können die richtige Anleitung geben, die Wirksamkeit überwachen und mögliche Nebenwirkungen bewältigen. Während der Tamoxifen-Behandlung sind regelmäßige Nachsorgeuntersuchungen und Überwachungen, einschließlich Mammographien und gynäkologischen Untersuchungen, wichtig.

 

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