Anastrozol

Anastrozol, das unter dem Markennamen Arimidex vertrieben wird, ist ein Medikament zur Behandlung von Brustkrebs. Es gehört zu einer Klasse von Medikamenten, die als Aromatasehemmer bekannt sind. Aromatasehemmer wirken, indem sie die Produktion von Östrogen reduzieren, einem Hormon, das das Wachstum bestimmter Arten von Brustkrebs fördern kann. Insbesondere wird es bei hormonrezeptorpositivem Brustkrebs eingesetzt. Es wurde auch zur Vorbeugung von Brustkrebs bei Personen mit hohem Risiko eingesetzt. Es wird oral eingenommen.

Anastrozol wurde 1987 patentiert und 1995 für die medizinische Verwendung zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation. Anastrozol ist als Generikum erhältlich. Im Jahr 2020 war es mit mehr als 3 Millionen Rezepten das 180. am häufigsten verschriebene Medikament in den Vereinigten Staaten.

 

 

 

Brustkrebs: Anastrozol wird zur Behandlung und Vorbeugung von Brustkrebs bei Frauen eingesetzt. In der ATAC-Studie (Arimidex, Tamoxifen, allein oder in Kombination) ging es um lokalisierten Brustkrebs. Frauen erhielten fünf Jahre lang entweder Anastrozol, den selektiven Östrogenrezeptor-Modulator Tamoxifen oder beides, gefolgt von einer fünfjährigen Nachbeobachtung. Nach mehr als 5 Jahren hatte die Gruppe, die Anastrozol erhielt, bessere Ergebnisse als die Tamoxifen-Gruppe. Die Studie ergab, dass Anastrozol die bevorzugte medizinische Therapie für postmenopausale Frauen mit lokalisiertem Östrogenrezeptor-positivem Brustkrebs ist.

Frühe Pubertät: Anastrozol wird in einer Dosierung von 0 verwendet. 5 bis 1 mg/Tag in Kombination mit dem Antiandrogen Bicalutamid zur Behandlung der peripheren vorzeitigen Pubertät, beispielsweise aufgrund einer familiären, auf Männer beschränkten vorzeitigen Pubertät (Testotoxikose) und des McCune-Albright-Syndroms, bei Jungen.

Verfügbare Formen: Anastrozol ist in Form von 1-mg-Tabletten zum Einnehmen erhältlich. Es sind keine alternativen Formen oder Routen verfügbar.

 

 

Zu den Kontraindikationen von Anastrozol gehören Überempfindlichkeit gegen Anastrozol oder einen anderen Bestandteil von Anastrozol-Formulierungen, Schwangerschaft und Stillzeit. Überempfindlichkeitsreaktionen auf Anastrozol, einschließlich Anaphylaxie, Angioödem und Urtikaria, wurden beobachtet.

Anastrozol ist in Tablettenform erhältlich und wird normalerweise einmal täglich mit oder ohne Nahrung eingenommen. Die empfohlene Dosierung kann je nach individuellen Faktoren und dem vom Gesundheitsdienstleister verordneten spezifischen Krebsbehandlungsplan variieren.

 

 

Die Bioverfügbarkeit von Anastrozol beim Menschen ist unbekannt, es wurde jedoch festgestellt, dass es bei Tieren gut absorbiert wird. Die Resorption von Anastrozol ist über einen Dosierungsbereich von 1 bis 20 mg/Tag beim Menschen linear und verändert sich bei wiederholter Verabreichung nicht. Nahrungsmittel haben keinen wesentlichen Einfluss auf das Ausmaß der Resorption von Anastrozol. Spitzenwerte von Anastrozol werden im Mittel 3 Stunden nach der Verabreichung erreicht, die Schwankungsbreite liegt jedoch zwischen 2 und 12 Stunden. Steady-State-Spiegel von Anastrozol werden innerhalb von 7 bis 10 Tagen nach kontinuierlicher Verabreichung erreicht, mit einer 3,-{10}fachen Akkumulation. Die maximale Unterdrückung des Östradiolspiegels erfolgt jedoch innerhalb von 3 bis 4 Tagen nach der Therapie.

Es wurde festgestellt, dass der aktive Ausfluss von Anastrozol durch P-Glykoprotein an der Blut-Hirn-Schranke die Penetration von Anastrozol in das Zentralnervensystem bei Nagetieren begrenzt, während dies bei Letrozol und Vorozol nicht der Fall war. Daher könnte Anastrozol beim Menschen eine periphere Selektivität aufweisen, obwohl dies noch bestätigt werden muss. Da Östradiol in jedem Fall peripher synthetisiert wird und leicht die Blut-Hirn-Schranke passiert, ist davon auszugehen, dass Anastrozol den Östradiolspiegel im Zentralnervensystem bis zu einem gewissen Grad senkt. Die Plasmaproteinbindung von Anastrozol beträgt 40 Prozent.

Der Metabolismus von Anastrozol erfolgt durch N-Dealkylierung, Hydroxylierung und Glucuronidierung. Die Hemmung der Aromatase ist eher auf Anastrozol selbst als auf Metaboliten zurückzuführen, wobei der wichtigste zirkulierende Metabolit inaktiv ist. Die Eliminationshalbwertszeit von Anastrozol beträgt 40 bis 50 Stunden (1,7 bis 2,1 Tage). Dies ermöglicht eine bequeme einmal tägliche Verabreichung. Die Ausscheidung des Medikaments erfolgt überwiegend durch Metabolisierung in der Leber (83 bis 85 Prozent), aber auch durch Restausscheidung über die Nieren unverändert (11 Prozent). Anastrozol wird hauptsächlich im Urin, in geringerem Maße aber auch im Kot ausgeschieden.

 

 

Produktname	Arimidex, Aremed
Anderer Name	Anastrazol; Anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Molmasse	293.374
MF	C17H19N5
Reinheit	Über 98 Prozent
Aussehen	Weißes kristallines Pulver

 

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Arimidex (generischer Name: Anastrozol) ist ein Aromatasehemmer-Medikament, das den Körper auf verschiedene Weise beeinflusst:
Östrogenunterdrückung: Arimidex wirkt, indem es das Enzym Aromatase hemmt, das Androgene (männliche Hormone) in Östrogene (weibliche Hormone) in verschiedenen Geweben, einschließlich Fett, Muskeln und Brustgewebe, umwandelt. Durch die Blockierung der Aromatase reduziert Arimidex die Östrogenproduktion im Körper, was zu niedrigeren Östrogenspiegeln führt.

Behandlung von Brustkrebs: Arimidex wird hauptsächlich zur Behandlung von hormonrezeptorpositivem Brustkrebs bei Frauen nach der Menopause eingesetzt. Östrogen kann das Wachstum bestimmter Brustkrebsarten fördern, und durch die Senkung des Östrogenspiegels trägt Arimidex dazu bei, das Wachstum und die Ausbreitung dieser Krebszellen zu hemmen.

Hormonelles Gleichgewicht: Bei Frauen nach der Menopause hören die Eierstöcke auf, Östrogen zu produzieren. Andere Gewebe, beispielsweise Fettgewebe, können jedoch durch die Wirkung von Aromatase weiterhin Östrogen produzieren. Arimidex trägt zur Aufrechterhaltung des hormonellen Gleichgewichts bei, indem es die Umwandlung von Androgenen in Östrogen verhindert und dadurch den Östrogenspiegel im Körper senkt.

Nebenwirkungen: Arimidex kann aufgrund seiner östrogensenkenden Wirkung verschiedene Nebenwirkungen verursachen. Häufige Nebenwirkungen können Hitzewallungen, Gelenkschmerzen oder -steifheit, Schwäche, Müdigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Hautausschlag sein. Es kann im Laufe der Zeit auch zum Knochenschwund (Osteoporose) führen und das Risiko von Frakturen erhöhen.

Hormonersatztherapie (HRT): Arimidex wird nicht als Hormonersatztherapie eingesetzt. Es wurde speziell zur Senkung des Östrogenspiegels entwickelt und eignet sich daher nicht für die Anwendung bei Frauen vor der Menopause, die für normale Körperfunktionen immer noch auf Östrogen angewiesen sind.

 

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