Tetracain für Lokalanästhetik CAS: 94-24-6

Einführung in Tetracain

Tetracaine, chemically known as *2-(dimethylamino)ethyl 4-(butylamino)benzoate*, is a potent ester-type local anesthetic first synthesized in the 1930s. Unlike amide-based agents (e.g., Lidocain), Tetracains Esterbindungsverknüpfung, die es anfällig für Hydrolyse durch Plasma -Cholinesterasen macht und seine Pharmakokinetik und klinische Anwendungen beeinflusst. Erforscht seine einzigartigen Eigenschaften, Mechanismen und modernen Anwendungen und bietet Einblicke in ihre Rolle in der heutigen Medizin .

 

 

Chemische Struktur

Tetracain verfügt über ein Benzoat-Ester-Rückgrat mit einer Butylamino-Gruppe an der Para-Position und eine Dimethylaminoethylester-Einheit . Diese Struktur verstärkt die Lipidlöslichkeit und ermöglicht eine schnelle Diffusion durch Nervenmembranen. Säure (PABA) und Dimethylaminoethanol-A-Prozess, die mit seltenen allergischen Reaktionen bei pABA-sensitiven Patienten verbunden sind .

Wirkungsmechanismus

Tetracaine blocks voltage-gated sodium channels in neuronal membranes, inhibiting depolarization and nerve impulse propagation. Its high lipid solubility allows quick penetration into myelinated nerves, resulting in a faster onset (3–5 minutes) compared to procaine. The drug's binding affinity for sodium channels is pH-dependent; Alkalisierung (e . g ., Hinzufügen von Natriumbicarbonat) kann ein Einsetzen des Einsetzens der unionierten, membran-Permeablen-Bruch

Wirksamkeit und Dauer

Tetracaine is 10–15 times more potent than procaine and 2–3 times more potent than lidocaine. Its effects last 2–3 hours for infiltrative anesthesia and up to 3–4 hours in spinal applications, depending on vascularity and co-administration with vasoconstrictors like epinephrine.

Augengebrauch

Tetracaine 0.5% ophthalmic solution is a cornerstone for corneal procedures (e.g., tonometry, foreign body removal). It provides rapid anesthesia (30–60 seconds) without inducing mydriasis or cycloplegia, preserving diagnostic Genauigkeit . Jüngste Studien unterstreichen den Nutzen in laserunterstützten In-situ-Keratomileusis (LASIK) aufgrund minimaler Epitheltoxizität.

Wirbelsäulenanästhesie

Hyperbares Tetracain (1% in 10% Dextrose) wird für die niedrigere Abdominal- und Gliedmaßenoperationen verwendet. Sein langsamer Metabolismus in cerebrospinaler Flüssigkeit (CSF) sorgt dafür, Ebene .

Topische und Schleimhautanästhesie

Compounded in gels or creams (2–5%), tetracaine is effective for mucosal analgesia (e.g., endotracheal intubation, urethral catheterization). Off-label uses include tattoo removal and post-herpetic neuralgia management.

Tiermedizin

In der Tierärzungspraxis wird Tetracain für Augenoperationen bei Begleittieren eingesetzt und bietet Vorteile gegenüber kürzeren Wirkstoffen in längeren Verfahren .

● Verlängerte Dauer: Ideal für lange Operationen ohne Redosen .

● hohe Potenz: Reduziert die erforderlichen Volumina und minimieren Gewebeverzerrungen .

● Vielseitigkeit: Anpassungsfähig für Wirbelsäulen-, Topische und ophthalmische Routen .

● Kompatibilität: Synergiziert mit vasoconstrictors, um die Wirksamkeit zu verbessern .

● ophthalmic: 1–2 Tropfen von 0 . 5% Lösung, die nach Bedarf alle 5–10 Minuten wiederholt wurden.

● Spinal: 2–20 mg, angepasst für CSF -Volumen und Patientenfaktoren .

● topisch: 2–5% Gel an die Schleimhaut angewendet; Maximal 20 mg/kg .

Notiz:Vermeiden Sie die intravaskuläre Injektion, um systemische Toxizität (Anfälle, Arrhythmien) . zu verhindern

● Absorption: Schnell über Schleimhäute; langsamer in dermalen Schichten .

● Stoffwechsel: Hydrolysiert durch Plasma -Cholinesterasen zu Paba (allergener Potential) und Dimethylaminoethanol .

● Halbwertszeit: ~ 1 . 5–2 Stunden im Plasma; verlängert in CSF aufgrund einer begrenzten Esteraseaktivität.

● Ausscheidung: Nieren (80%) und Leber (20%) .

Tetracain fällt unterLokalanästhetika, Ester(ATC -Code N01BA03) . Es ist bei Patienten mit:

    ●Überempfindlichkeit gegen Esteranästhetika oder Paba .

    ●Schwere Herz- oder Leberfunktionsstörung .

    ●Gleichzeitige Verwendung von Sulfonamiden (aufgrund des PABA -Antagonismus) .

● häufig: Transientes Verbrennen, Hornhauttrocknen (ophthalmische Verwendung) .

● ernst: Methämoglobinämie (selten), ZNS -Toxizität (Tinnitus, Anfälle), kardiovaskulärer Kollaps .

● Management: Lipidemulsionstherapie für systemische Toxizität; Vermeiden Sie Epinephrin in End-Arterienregionen (e . g ., Digits) .

Besonderheit	Tetracain	Lidocain	Prozain
Klasse	Ester	Amid	Ester
Beginn	Mittelschwer	Schnell	Langsam
Dauer	Lang (2–4 Stunden)	Zwischenprodukt (1–2 Stunden)	Kurz (0,5–1 HR)
Stoffwechsel	Plasmaesteras	Leber CYP450	Plasmaesteras

● Nanoformulationen: Liposomal Tetracain für eine anhaltende Freisetzung bei chronischen Schmerzen .

● Kombinationstherapien: Tetracain + dexmedetomidin für eine verstärkte Analgesie in regionalen Blöcken .

● Gentherapie: Erforschung der Natriumkanal -Isoformen, um die Herztoxizität zu minimieren .

Handelsnamen	Tetracain, Amethocain, Pontocain, Ametop, Dicaine
CAS	94-24-6
Molmasse	264.37
Mf	C15H24N2O2
Reinheit	Über 98%
Einschätzung	Weißes kristallines Pulver

 

 

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Tetracain bleibt in Szenarien, die eine längere, starke Anästhesie fordern, unverzichtbar.

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